Ein Antihistaminikum (Mehrzahl: Antihistaminika) hemmt die Wirkung der körpereigenen Histamin-Rezeptoren. Sie werden daher auch Histamin-Rezeptorblocker genannt. Histamin beeinflusst die Reaktion des Körpers auf ein Allergen. Antihistaminika gibt es seit fast 100 Jahren. Sie werden kontinuierlich weiterentwickelt, die neuesten Wirkstoffe gehören zur 3. Generation. Die Wirkstoffe der 1. Generation greifen im zentralen Nervensystem (ZNS) an. Sie können müde und benommen machen. Antihistaminika der 2. Und 3. Generation entfalten ihre Wirkung kaum oder gar nicht mehr über das ZNS, Müdigkeit und Kopfschmerzen treten daher seltener auf.
Antihistaminika wirken relativ schnell (Tabletten innerhalb von einer Stunde, Nasensprays innerhalb von 15 Minuten). Sie helfen gut bei akuten Beschwerden.