Leukotrienantagonisten hemmen die Wirkung von Leukotrien, einem Botenstoff der weißen Blutzellen (Leukozyten).

Leukotriene spielen eine wichtige Rolle bei der (allergischen) Entzündungsreaktion. Leukotrienrezeptor-Antagonisten verhindern, dass Leukotriene ihre Wirkung entfalten können.

Leukotrienrezeptor-Antagonisten werden zur Behandlung von Asthma eingesetzt. Sie wirken auch bei allergischem Schnupfen, aber weniger gut als Antihistaminika. Daher sind sie Mittel der zweiten Wahl, wenn Betroffene sowohl unter Asthma als auch unter Heuschnupfen leiden. Mögliche Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Magen-Darm-Störungen und Atemwegsinfektionen.